Xylazine CAS NO: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

სამედიცინო გამოყენება
ტოლუოლ თიაზიდი ჩვეულებრივ გამოიყენება როგორც სედატიური, კუნთების დამამშვიდებელი და ტკივილგამაყუჩებელი საშუალება.ხშირად გამოიყენება ტეტანუსის სამკურნალოდ.Xylazine ძალიან ჰგავს წამლებს, როგორიცაა ფენოთიაზინი, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები და კლონიდინი.როგორც საანესთეზიო, მას ხშირად იყენებენ კეტამინთან ერთად.როგორც ჩანს, ქსილაზინი ამცირებს ორგანიზმის მგრძნობელობას ინსულინისა და გლუკოზის ათვისების მიმართ.იოჰიმბინი არის ალფა2 ადრენერგული რეცეპტორების ანტაგონისტი, რომელიც გამოიყენება გლუკოზის დონის შესამცირებლად ჯანსაღ დონემდე.იოჰიმბინი აბრუნებს ტოლუოლ თიაზიდის გვერდით ეფექტებს კლინიკურ გარემოში, თუ იგი შეყვანილია ინტრავენურად ტოლუოლ თიაზიდის მიღებიდან მალევე

ფარმაკოდინამიკა

ქსილაზინი არის ძლიერი ალფა 2 ადრენერგული აგონისტი.ტოლუოლ თიაზიდი და ალფა2 ადრენერგული რეცეპტორების სხვა აგონისტები ნაწილდება მთელ სხეულში 30-40 წუთში მიღებისას.მაღალი ლიპოფილურობის გამო, ტოლუოლ თიაზიდი პირდაპირ ასტიმულირებს ცენტრალურ α2 რეცეპტორებს, ისევე როგორც პერიფერიულ αადრენერგულ რეცეპტორებს სხვადასხვა ქსოვილებში.როგორც აგონისტი, ტოლუოლ თიაზიდი იწვევს ნორეპინეფრინისა და დოფამინის ნეიროტრანსმისიის შემცირებას ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში.ის ამას აკეთებს ნორეპინეფრინის შეკავშირების მიბაძვით პრესინაფსურ ზედაპირზე არსებულ ავტორეცეპტორებთან, რაც იწვევს ნორეპინეფრინის უკუკავშირის დათრგუნვას.

ქსილაზინი ასევე მოქმედებს როგორც სატრანსპორტო ინჰიბიტორი ნორეპინეფრინის სატრანსპორტო ფუნქციის ინჰიბირებით სუბსტრატის ტრანსპორტირების კონკურენტული ინჰიბირებით.ამრიგად, ტოლუენ თიაზიდი მნიშვნელოვნად გაზრდის Km და არ იმოქმედებს V max.ეს შეიძლება მოხდეს პირდაპირი ურთიერთქმედების გზით იმ რეგიონებთან, რომლებიც გადახურულია ანტიდეპრესანტებთან შემაკავშირებელ ადგილებთან.მაგალითად, ტოლუოლის თიაზიდი და კლონიდინი აფერხებენ MIBG-ის (ნორეპინეფრინის ანალოგი) ათვისებას ნეირობლასტომის უჯრედების მიერ.ქსილაზინს აქვს განსხვავებული მიდრეკილება ქოლინერგულ, სეროტონერგულ, დოფამინერგულ, ალფა1, ადრენერგულ, H2-ჰისტამინთან და ოპიოიდურ რეცეპტორებთან.მისი ქიმიური სტრუქტურა ძალიან ჰგავს ფენოთიაზინების, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების და კლონიდინის სტრუქტურას.