キシラジン CAS NO: 7361-61-7 ロンパン、アナセド、セダジン、チャナジン

医療用途
トルエンチアジドは、鎮静剤、筋弛緩剤、鎮痛剤として一般に使用されます。破傷風の治療によく使用されます。キシラジンは、フェノチアジン、三環系抗うつ薬、クロニジンなどの薬物に非常に似ています。麻酔薬として、ケタミンと組み合わせて使用​​されることがよくあります。キシラジンは、インスリンとグルコースの取り込みに対する体の感受性を低下させるようです。ヨヒンビンは、血糖値を健康なレベルまで下げるために使用されているα2アドレナリン受容体拮抗薬です。ヨヒンビンは、トルエンチアジドの投与直後に静脈内投与された場合、臨床現場でトルエンチアジドの副作用を逆転させます。

薬力学

キシラジンは、強力なα 2 アドレナリン作動薬です。トルエンチアジドおよびその他のα2アドレナリン受容体アゴニストは、投与すると 30 ～ 40 分以内に全身に分布します。トルエンチアジドは親油性が高いため、さまざまな組織の中枢α2受容体および末梢αアドレナリン受容体を直接刺激します。アゴニストとして、トルエンチアジドは中枢神経系におけるノルエピネフリンとドーパミンの神経伝達を減少させます。これは、シナプス前表面の自己受容体へのノルエピネフリンの結合を模倣することによって行われ、その結果、ノルエピネフリンのフィードバック阻害が引き起こされます。

キシラジンは、基質輸送を競合的に阻害することでノルエピネフリン輸送機能を阻害することにより、輸送阻害剤としても作用します。したがって、トルエンチアジドは K m を大幅に増加させましたが、V max には影響を与えませんでした。これは、抗うつ薬結合部位と重複する領域との直接相互作用によって起こる可能性があります。たとえば、トルエンチアジドとクロニジンは、神経芽腫細胞による MIBG (ノルエピネフリン類似体) の取り込みを阻害します。キシラジンは、コリン作動性、セロトニン作動性、ドーパミン作動性、α1、アドレナリン作動性、H 2-ヒスタミン、およびオピオイド受容体に対して異なる親和性を持っています。その化学構造は、フェノチアジン、三環系抗うつ薬、クロニジンの化学構造に非常に似ています。