アゴニストAPI GW501516白色粉末

GW 501516 は、EC50 値が 1.1 nM の PPARδ のアゴニストです。
GW501516は、PPARαに対して1.1nMのEC 50 を有し、他のヒトサブタイプであるPPARαおよびγに対して1000倍の選択性を有する、既知の最も強力かつ選択的なPPARαアゴニストであることが示されている。GW501516 は、マウス培養近位尿細管 (mProx) 細胞において抗炎症効果を発揮します。GW501516 は、パルミチン酸塩および TNFα 誘導性の MCP-1 mRNA 発現増加を用量依存的に阻害します。
GW501516 は、OVX ラットにおいて骨形成障害を引き起こし、BMD の減少と骨特性の悪化を引き起こします。GW501516 は、タンパク質過負荷マウス腎症モデルにおいて間質性炎症と近位尿細管細胞の損傷を軽減します。GW501516 治療は、訓練されたマウスと訓練されていないマウスの両方で、ランニング持久力とコハク酸デヒドロゲナーゼ (SDH) 陽性筋線維の割合を向上させます。