Xylazine CAS NO: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

שימוש רפואי
טולואן תיאזיד משמש בדרך כלל כחומר הרגעה, מרגיע שרירים ומשכך כאבים.הוא משמש לעתים קרובות לטיפול בטטנוס.Xylazine דומה מאוד לתרופות כגון phenothiazine, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות וקלונידין.כחומר הרדמה, הוא משמש לעתים קרובות בשילוב עם קטמין.נראה כי Xylazine מפחית את רגישות הגוף לאינסולין וספיגת גלוקוז.Yohimbine הוא אנטגוניסט לקולטן אלפא2 אדרנרגי ששימש להורדת רמות הגלוקוז לרמות בריאות.Yohimbine הופך את תופעות הלוואי של טולואן תיאזיד בסביבה קלינית אם ניתן לווריד זמן קצר לאחר מתן טולואן תיאזיד

פרמקודינמיקה

Xylazine הוא אגוניסט אדרנרגי אלפא 2 חזק.טולואן תיאזיד ואגוניסטים אחרים לקולטן אדרנרגי אלפא 2 מופצים בכל הגוף תוך 30-40 דקות כאשר הם ניתנים.בשל הליפופיליות הגבוהה שלו, טולואן תיאזיד מגרה ישירות קולטנים מרכזיים של α2 וכן קולטנים אדרנרגיים היקפיים במגוון רקמות.כאגוניסט, טולואן תיאזיד מביא להפחתת העברה עצבית של נוראפינפרין ודופמין במערכת העצבים המרכזית.זה עושה זאת על ידי חיקוי הקישור של נוראפינפרין לקולטנים אוטומטיים על פני השטח הפרה-סינפטיים, מה שגורם לעיכוב משוב של נוראדרנלין.

Xylazine פועל גם כמעכב תחבורה על ידי עיכוב תפקוד הובלה של נוראפינפרין על ידי עיכוב תחרותי של הובלת מצע.לפיכך, טולואן תיאזיד העלה משמעותית את K m ולא השפיע על V max.זה עשוי להתרחש באמצעות אינטראקציה ישירה עם אזורים החופפים לאתרי קישור של נוגדי דיכאון.לדוגמה, טולואן תיאזיד וקלונידין מעכבים את הספיגה של MIBG (אנלוג לנוראפינפרין) על ידי תאי נוירובלסטומה.ל-Xylazine זיקה שונה לקולטנים כולינרגיים, סרוטונרגיים, דופמינרגיים, אלפא1, אדרנרגיים, H 2-היסטמין ואופיואידים.המבנה הכימי שלו דומה מאוד לזה של פנותיאזינים, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות וקלונידין