Agonist API GW501516 polvere bianca

GW 501516 è un agonista di PPARδ con valore EC50 di 1,1 nM.
GW501516 ha dimostrato di essere il più potente e selettivo agonista PPARα conosciuto con un EC 50 di 1. 1 nM contro PPARα e selettività 1000 volte rispetto agli altri sottotipi umani, PPARα e -γ.GW501516 esercita effetti antinfiammatori nelle cellule tubolari prossimali coltivate di topo (mProx).GW501516 inibisce gli aumenti indotti da palmitato e TNFa nell'espressione dell'mRNA di MCP-1 in modo dose-dipendente.
GW501516 causa una ridotta formazione ossea, con conseguente riduzione della densità minerale ossea e deterioramento delle proprietà ossee nei ratti OVX.GW501516 attenua l'infiammazione interstiziale e il danno cellulare tubulare prossimale in un modello di nefropatia murina da sovraccarico proteico.Il trattamento con GW501516 migliora la resistenza alla corsa e la percentuale di fibre muscolari positive alla succinato deidrogenasi (SDH) nei topi allenati e non.