Agonist API GW501516 hvítt duft

GW 501516 er örvi PPARδ með EC50 gildi 1,1 nM.
Sýnt hefur verið fram á að GW501516 eru öflugustu og sértækustu PPARα-örvararnir sem vitað er um með EC 50 upp á 1,1 nM gegn PPARα og 1000-faldri sértækni yfir hinum undirtegundum manna, PPARα og -γ.GW501516 hefur bólgueyðandi áhrif í mProx-frumum í ræktuðum nærpíplum.GW501516 hindrar palmitat- og TNFα-framkallaða aukningu á MCP-1 mRNA tjáningu á skammtaháðan hátt.
GW501516 veldur skertri beinmyndun, sem leiðir til minnkaðrar beinþéttni og versnunar á eiginleikum beina í OVX rottum.GW501516 dregur úr millivefsbólgu og skaða á nærliggjandi píplufrumum í nýrnakvilla líkani með próteinofhleðslu.GW501516 meðferð eykur hlaupaþol og hlutfall succinat dehýdrógenasa (SDH) jákvæðra vöðvaþráða í bæði þjálfuðum og óþjálfuðum músum.