Xylazine CAS NO: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

Penggunaan medis
Toluene thiazide umumnya digunakan sebagai obat penenang, pelemas otot dan analgesik.Ini sering digunakan untuk mengobati tetanus.Xylazine sangat mirip dengan obat-obatan seperti fenotiazin, antidepresan trisiklik, dan clonidine.Sebagai obat bius, sering digunakan dalam kombinasi dengan ketamin.Xylazine tampaknya mengurangi sensitivitas tubuh terhadap insulin dan pengambilan glukosa.Yohimbine adalah antagonis reseptor adrenergik alfa2 yang telah digunakan untuk menurunkan kadar glukosa ke tingkat yang sehat.Yohimbine membalikkan efek samping toluene thiazide dalam pengaturan klinis jika diberikan secara intravena segera setelah toluene thiazide diberikan

farmakodinamik

Xylazine adalah agonis alfa 2 adrenergik yang kuat.Toluene thiazide dan agonis reseptor adrenergik alfa2 lainnya didistribusikan ke seluruh tubuh dalam waktu 30-40 menit saat diberikan.Karena lipofilisitasnya yang tinggi, toluene thiazide secara langsung menstimulasi reseptor α2 sentral serta reseptor αadrenergik perifer di berbagai jaringan.Sebagai agonis, toluene thiazide menghasilkan penurunan neurotransmisi norepinefrin dan dopamin di sistem saraf pusat.Ia melakukannya dengan meniru pengikatan norepinefrin ke autoreseptor pada permukaan presinaptik, yang menghasilkan inhibisi umpan balik norepinefrin.

Xylazine juga bertindak sebagai penghambat transportasi dengan menghambat fungsi transportasi norepinefrin dengan menghambat transportasi substrat secara kompetitif.Dengan demikian, toluene thiazide secara signifikan meningkatkan Km dan tidak mempengaruhi Vmax.Ini dapat terjadi melalui interaksi langsung dengan daerah yang tumpang tindih dengan situs pengikatan antidepresan.Misalnya, toluene thiazide dan clonidine menghambat pengambilan MIBG (analog norepinefrin) oleh sel neuroblastoma.Xylazine memiliki afinitas yang berbeda untuk reseptor kolinergik, serotonergik, dopaminergik, alfa1, adrenergik, H 2-histamin, dan opioid.Struktur kimianya sangat mirip dengan fenotiazin, antidepresan trisiklik, dan klonidin