Agonis API GW501516 bubuk putih

GW 501516 adalah agonis PPARδ dengan nilai EC50 1,1 nM.
GW501516 terbukti sebagai agonis PPARα paling kuat dan selektif yang dikenal dengan EC 50 1,1 nM terhadap PPARα dan selektivitas 1000 kali lipat dibandingkan subtipe manusia lainnya, PPARα dan -γ.GW501516 memberikan efek anti-inflamasi pada sel tubular proksimal (mProx) yang dikultur tikus.GW501516 menghambat peningkatan ekspresi mRNA MCP-1 yang diinduksi palmitat dan TNFα dengan cara yang bergantung pada dosis.
GW501516 menyebabkan gangguan pembentukan tulang, menyebabkan penurunan BMD dan kerusakan sifat tulang pada tikus OVX.GW501516 melemahkan peradangan interstisial dan kerusakan sel tubular proksimal dalam model nefropati tikus yang kelebihan protein.Perawatan GW501516 meningkatkan daya tahan lari dan proporsi serat otot suksinat dehidrogenase (SDH) positif pada tikus terlatih dan tidak terlatih.