Agonist API GW501516 fehér por

A GW 501516 a PPARδ agonistája 1,1 nM EC50 értékkel.
A GW501516 a legerősebb és legszelektívebb PPARα agonista, amely EC 50-értéke 1,1 nM PPARα ellen, és 1000-szeres szelektivitása a többi humán altípushoz, a PPARα-hoz és -γ-hoz képest.A GW501516 gyulladásgátló hatást fejt ki egértenyésztett proximális tubuláris (mProx) sejtekben.A GW501516 dózisfüggő módon gátolja az MCP-1 mRNS expressziójának palmitát és TNFα által kiváltott növekedését.
A GW501516 károsítja a csontképződést, ami csökkent BMD-hez és a csontok tulajdonságainak romlásához vezet OVX patkányokban.A GW501516 enyhíti az intersticiális gyulladást és a proximális tubuláris sejtkárosodást egy fehérje-túlterheléses egér nephropathia modellben.A GW501516 kezelés javítja a futás állóképességét és a szukcinát-dehidrogenáz (SDH)-pozitív izomrostok arányát edzett és edzetlen egerekben egyaránt.