एगोनिस्ट एपीआई GW501516 सफेद पाउडर

GW 501516 1.1 nM के EC50 मान के साथ PPARδ का एक एगोनिस्ट है।
GW501516 को सबसे शक्तिशाली और चयनात्मक PPARα एगोनिस्ट के रूप में जाना जाता है, जो PPARα के खिलाफ 1.1 nM के EC 50 और अन्य मानव उपप्रकारों, PPARα और -γ पर 1000 गुना चयनात्मकता के साथ जाना जाता है।GW501516 माउस संवर्धित समीपस्थ ट्यूबलर (mProx) कोशिकाओं में विरोधी भड़काऊ प्रभाव डालता है।GW501516 एक खुराक पर निर्भर तरीके से MCP-1 mRNA अभिव्यक्ति में पामिटेट- और TNFα- प्रेरित वृद्धि को रोकता है।
GW501516 बिगड़ा हुआ हड्डी गठन का कारण बनता है, जिससे BMD में कमी आती है और OVX चूहों में हड्डी के गुणों में गिरावट आती है।GW501516 एक प्रोटीन-अधिभार माउस नेफ्रोपैथी मॉडल में अंतरालीय सूजन और समीपस्थ ट्यूबलर सेल क्षति को कम करता है।GW501516 उपचार प्रशिक्षित और अप्रशिक्षित चूहों दोनों में दौड़ने की क्षमता और सक्सिनेट डिहाइड्रोजनेज (SDH)-पॉजिटिव मांसपेशी फाइबर के अनुपात को बढ़ाता है।