Agonist API GW501516 en po branco

GW 501516 é un agonista de PPARδ cun valor EC50 de 1,1 nM.
GW501516 móstrase como os agonistas de PPARα máis potentes e selectivos coñecidos cunha CE 50 de 1,1 nM fronte a PPARα e unha selectividade de 1000 veces sobre os outros subtipos humanos, PPARα e -γ.GW501516 exerce efectos antiinflamatorios en células tubulares proximais (mProx) cultivadas en rato.GW501516 inhibe os aumentos inducidos polo palmitato e o TNFα na expresión do ARNm de MCP-1 dunha forma dependente da dose.
O GW501516 provoca unha formación ósea deteriorada, o que provoca unha diminución da DMO e o deterioro das propiedades óseas nas ratas OVX.GW501516 atenúa a inflamación intersticial e o dano das células tubulares proximais nun modelo de nefropatía de rato con sobrecarga de proteínas.O tratamento con GW501516 mellora a resistencia á carreira e a proporción de fibras musculares positivas á succinato deshidroxenase (SDH) en ratos adestrados e non adestrados.