Agonist API GW501516 pùdar geal

Tha GW 501516 na agonist de PPARδ le luach EC50 de 1.1 nM.
Thathas a’ sealltainn gur e GW501516 na h-agonists PPARα as cumhachdaiche agus as roghnaiche a tha aithnichte le EC 50 de 1. 1 nM an aghaidh PPARα agus roghnaiche 1000-fhillte thairis air na subtypes daonna eile, PPARα agus -γ.Bidh GW501516 a ’toirt buaidh anti-inflammatory ann an ceallan tubular proximal proximal (mProx) le luchag.Tha GW501516 a’ cur bacadh air àrdachadh palmitate- agus TNFα ann an abairt MCP-1 mRNA ann an dòigh a tha an urra ri dòs.
Tha GW501516 ag adhbhrachadh cruthachadh cnàimh lag, a’ leantainn gu lùghdachadh BMD agus crìonadh ann an togalaichean cnàimh ann am radain OVX.Bidh GW501516 a’ lughdachadh sèid eadar-roinneil agus milleadh cealla tubular faisg air làimh ann am modal nephropathy luchag le cus pròtain.Bidh làimhseachadh GW501516 a’ neartachadh seasmhachd ruith agus a’ chuibhreann de snàithleach fèithe succinate dehydrogenase (SDH) ann an luchagan air an trèanadh agus gun trèanadh.