Xylazine CAS NO : 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

Usage médical
Le toluène thiazide est couramment utilisé comme sédatif, relaxant musculaire et analgésique.Il est souvent utilisé pour traiter le tétanos.La xylazine est très similaire à des médicaments tels que la phénothiazine, les antidépresseurs tricycliques et la clonidine.En tant qu'anesthésique, il est souvent utilisé en association avec la kétamine.La xylazine semble réduire la sensibilité du corps à l'absorption d'insuline et de glucose.La yohimbine est un antagoniste des récepteurs adrénergiques alpha2 qui a été utilisé pour réduire les niveaux de glucose à des niveaux sains.La yohimbine inverse les effets secondaires du toluène thiazide en milieu clinique si elle est administrée par voie intraveineuse peu de temps après l'administration du toluène thiazide

pharmacodynamique

La xylazine est un puissant agoniste alpha 2 adrénergique.Le toluène thiazide et d'autres agonistes des récepteurs alpha2 adrénergiques sont distribués dans tout le corps en 30 à 40 minutes lorsqu'ils sont administrés.En raison de sa haute lipophilie, le toluène thiazide stimule directement les récepteurs α2 centraux ainsi que les récepteurs αadrénergiques périphériques dans une variété de tissus.En tant qu'agoniste, le toluène thiazide entraîne une réduction de la neurotransmission de la noradrénaline et de la dopamine dans le système nerveux central.Il le fait en imitant la liaison de la norépinéphrine aux autorécepteurs sur la surface présynaptique, ce qui entraîne une rétro-inhibition de la norépinéphrine.

La xylazine agit également comme un inhibiteur du transport en inhibant la fonction de transport de la norépinéphrine en inhibant de manière compétitive le transport du substrat.Ainsi, le toluène thiazide a augmenté de manière significative K m et n'a pas affecté V max.Cela peut se produire par interaction directe avec des régions qui chevauchent les sites de liaison des antidépresseurs.Par exemple, le toluène thiazide et la clonidine inhibent l'absorption de MIBG (un analogue de la norépinéphrine) par les cellules de neuroblastome.La xylazine a différentes affinités pour les récepteurs cholinergiques, sérotoninergiques, dopaminergiques, alpha1, adrénergiques, histaminiques H2 et opioïdes.Sa structure chimique est très similaire à celle des phénothiazines, des antidépresseurs tricycliques et de la clonidine