Agoniste API GW501516 poudre blanche

GW 501516 est un agoniste de PPARδ avec une valeur EC50 de 1,1 nM.
GW501516 s'avère être les agonistes PPARα les plus puissants et les plus sélectifs connus avec une CE 50 de 1, 1 nM contre PPARα et une sélectivité de 1000 fois par rapport aux autres sous-types humains, PPARα et -γ.GW501516 exerce des effets anti-inflammatoires dans les cellules tubulaires proximales (mProx) cultivées chez la souris.GW501516 inhibe les augmentations induites par le palmitate et le TNFα de l'expression de l'ARNm de MCP-1 de manière dose-dépendante.
GW501516 provoque une altération de la formation osseuse, entraînant une diminution de la DMO et une détérioration des propriétés osseuses chez les rats OVX.GW501516 atténue l'inflammation interstitielle et les dommages aux cellules tubulaires proximales dans un modèle de néphropathie murine à surcharge protéique.Le traitement GW501516 améliore l'endurance à la course et la proportion de fibres musculaires positives à la succinate déshydrogénase (SDH) chez les souris entraînées et non entraînées.