Agonist API GW501516 valkoinen jauhe

GW 501516 on PPARδ:n agonisti, jonka EC50-arvo on 1,1 nM.
GW501516:n on osoitettu olevan tehokkain ja selektiivisin PPARa-agoniste, jonka EC50 on 1,1 nM PPARa:aa vastaan ​​ja 1000-kertainen selektiivisyys muihin ihmisen alatyyppeihin, PPARa:aan ja -y:aan verrattuna.GW501516:lla on anti-inflammatorisia vaikutuksia hiiren viljellyissä proksimaalisissa tubulaarisissa (mProx) soluissa.GW501516 estää palmitaatin ja TNFa:n aiheuttamaa lisääntymistä MCP-1-mRNA:n ilmentymisessä annoksesta riippuvaisella tavalla.
GW501516 aiheuttaa heikentynyttä luun muodostusta, mikä johtaa alentuneeseen BMD:hen ja luun ominaisuuksien heikkenemiseen OVX-rotissa.GW501516 heikentää interstitiaalista tulehdusta ja proksimaalisia tubulussoluvaurioita proteiinin ylikuormitushiiren nefropatiamallissa.GW501516-hoito parantaa juoksukestävyyttä ja sukkinaattidehydrogenaasi (SDH) -positiivisten lihassäikeiden osuutta sekä koulutetuissa että kouluttamattomissa hiirissä.