Xylazine CAS NO: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

استفاده پزشکی
تولوئن تیازید معمولاً به عنوان آرام بخش، شل کننده عضلات و مسکن استفاده می شود.اغلب برای درمان کزاز استفاده می شود.زایلازین بسیار شبیه به داروهایی مانند فنوتیازین، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای و کلونیدین است.به عنوان یک بی حس کننده، اغلب در ترکیب با کتامین استفاده می شود.به نظر می رسد زایلازین حساسیت بدن به انسولین و جذب گلوکز را کاهش می دهد.یوهیمبین یک آنتاگونیست گیرنده آلفا2 آدرنرژیک است که برای کاهش سطح گلوکز به سطوح سالم استفاده شده است.یوهیمبین عوارض جانبی تولوئن تیازید را در شرایط بالینی معکوس می کند اگر به صورت داخل وریدی بلافاصله پس از تجویز تولوئن تیازید تجویز شود.

فارماکودینامیک

زایلازین یک آگونیست آلفا 2 آدرنرژیک قوی است.تولوئن تیازید و سایر آگونیست های گیرنده آلفا2 آدرنرژیک در طی 30 تا 40 دقیقه پس از تجویز در سراسر بدن توزیع می شوند.به دلیل چربی دوستی بالا، تولوئن تیازید مستقیماً گیرنده های α2 مرکزی و همچنین گیرنده های α آدرنرژیک محیطی را در انواع بافت ها تحریک می کند.تولوئن تیازید به عنوان آگونیست باعث کاهش انتقال عصبی نوراپی نفرین و دوپامین در سیستم عصبی مرکزی می شود.این کار را با تقلید از اتصال نوراپی نفرین به گیرنده های خود در سطح پیش سیناپسی انجام می دهد که منجر به مهار بازخورد نوراپی نفرین می شود.

زایلازین همچنین به عنوان یک مهارکننده حمل و نقل با مهار عملکرد انتقال نوراپی نفرین با مهار رقابتی حمل و نقل سوبسترا عمل می کند.بنابراین، تولوئن تیازید به طور قابل توجهی Km را افزایش داد و بر V max تأثیری نداشت.این ممکن است از طریق تعامل مستقیم با مناطقی رخ دهد که با محل های اتصال ضد افسردگی همپوشانی دارند.به عنوان مثال، تولوئن تیازید و کلونیدین جذب MIBG (یک آنالوگ نوراپی نفرین) توسط سلول های نوروبلاستوما را مهار می کنند.زایلازین دارای قرابت های متفاوتی برای گیرنده های کولینرژیک، سروتونرژیک، دوپامینرژیک، آلفا1، آدرنرژیک، H2-هیستامین و گیرنده های اوپیوئیدی است.ساختار شیمیایی آن بسیار شبیه به فنوتیازین ها، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای و کلونیدین است.