Ksülasiin CASi nr: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

Meditsiiniline kasutamine
Tolueentiasiidi kasutatakse tavaliselt rahustava, lihasrelaksandina ja valuvaigistina.Seda kasutatakse sageli teetanuse raviks.Ksülasiin on väga sarnane selliste ravimitega nagu fenotiasiin, tritsüklilised antidepressandid ja klonidiin.Anesteetikumina kasutatakse seda sageli koos ketamiiniga.Ksülasiin näib vähendavat organismi tundlikkust insuliini ja glükoosi omastamise suhtes.Yohimbine on alfa2-adrenergilise retseptori antagonist, mida on kasutatud glükoositaseme alandamiseks tervislikule tasemele.Yohimbine tühistab tolueentiasiidi kõrvaltoimed kliinilises keskkonnas, kui seda manustatakse intravenoosselt vahetult pärast tolueentiasiidi manustamist

farmakodünaamika

Ksülasiin on tugev alfa 2 adrenergiline agonist.Tolueentiasiid ja teised alfa2-adrenergiliste retseptorite agonistid jaotuvad manustamisel kogu kehas 30–40 minuti jooksul.Tänu oma kõrgele lipofiilsusele stimuleerib tolueentiasiid otseselt tsentraalseid α2-retseptoreid ja ka perifeerseid α-adrenergilisi retseptoreid erinevates kudedes.Agonistina vähendab tolueentiasiid norepinefriini ja dopamiini neurotransmissiooni kesknärvisüsteemis.See teeb seda jäljendades norepinefriini seondumist presünaptilise pinna autoretseptoritega, mille tulemuseks on norepinefriini tagasiside pärssimine.

Ksülasiin toimib ka transpordi inhibiitorina, inhibeerides norepinefriini transpordifunktsiooni, inhibeerides konkureerivalt substraadi transporti.Seega suurendas tolueentiasiid oluliselt K m ja ei mõjutanud V max.See võib ilmneda otsese interaktsiooni kaudu piirkondadega, mis kattuvad antidepressantide seondumiskohtadega.Näiteks inhibeerivad tolueentiasiid ja klonidiin MIBG (norepinefriini analoog) omastamist neuroblastoomirakkude poolt.Ksülasiinil on erinev afiinsus kolinergiliste, serotonergiliste, dopamiinergiliste, alfa1-, adrenergiliste, H 2-histamiini ja opioidiretseptorite suhtes.Selle keemiline struktuur on väga sarnane fenotiasiinide, tritsükliliste antidepressantide ja klonidiini omaga