Agonist API GW501516 valge pulber

GW 501516 on PPARδ agonist, mille EC50 väärtus on 1,1 nM.
On näidatud, et GW501516 on kõige tugevam ja selektiivseim PPARa agonist, mille EC50 on 1,1 nM PPARa suhtes ja 1000-kordne selektiivsus võrreldes teiste inimese alatüüpidega, PPARa ja -y.GW501516 avaldab põletikuvastast toimet hiire kultiveeritud proksimaalsetes tubulaarsetes (mProx) rakkudes.GW501516 inhibeerib palmitaadi ja TNFa indutseeritud MCP-1 mRNA ekspressiooni suurenemist annusest sõltuval viisil.
GW501516 põhjustab luu moodustumise häireid, mis põhjustab OVX rottidel BMD vähenemist ja luu omaduste halvenemist.GW501516 nõrgendab interstitsiaalset põletikku ja proksimaalseid tubulaarrakkude kahjustusi valgu ülekoormusega hiire nefropaatia mudelis.GW501516 ravi suurendab jooksuvastupidavust ja suktsinaatdehüdrogenaasi (SDH) positiivsete lihaskiudude osakaalu nii treenitud kui ka treenimata hiirtel.