Agonista API GW501516 polvo blanco

GW 501516 es un agonista de PPARδ con un valor EC50 de 1,1 nM.
Se muestra que GW501516 es el agonista de PPARα más potente y selectivo conocido con una EC50 de 1, 1 nM contra PPARα y una selectividad de 1000 veces sobre los otros subtipos humanos, PPARα y -γ.GW501516 ejerce efectos antiinflamatorios en células tubulares proximales cultivadas de ratón (mProx).GW501516 inhibe los aumentos inducidos por palmitato y TNFα en la expresión de ARNm de MCP-1 de una manera dependiente de la dosis.
GW501516 provoca una formación ósea deteriorada, lo que conduce a una disminución de la DMO y al deterioro de las propiedades óseas en ratas OVX.GW501516 atenúa la inflamación intersticial y el daño de las células tubulares proximales en un modelo de nefropatía de ratón con sobrecarga de proteínas.El tratamiento con GW501516 mejora la resistencia al correr y la proporción de fibras musculares positivas para succinato deshidrogenasa (SDH) en ratones entrenados y no entrenados.