Agonist API GW501516 λευκή σκόνη

Το GW 501516 είναι ένας αγωνιστής του PPARδ με τιμή EC50 1,1 ηΜ.
Ο GW501516 αποδεικνύεται ότι είναι οι πιο ισχυροί και εκλεκτικοί PPARa αγωνιστές που είναι γνωστοί με EC 50 1, 1 nM έναντι PPARa και 1000 φορές επιλεκτικότητα έναντι των άλλων ανθρώπινων υποτύπων, PPARa και -γ.Το GW501516 ασκεί αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα σε καλλιεργημένα εγγύς σωληναριακά (mProx) κύτταρα ποντικού.Το GW501516 αναστέλλει τις επαγόμενες από παλμιτικό και TNFα αυξήσεις στην έκφραση mRNA του MCP-1 με δοσοεξαρτώμενο τρόπο.
Το GW501516 προκαλεί εξασθενημένο σχηματισμό οστών, οδηγώντας σε μειωμένη BMD και επιδείνωση των ιδιοτήτων των οστών σε αρουραίους OVX.Το GW501516 εξασθενεί τη διάμεση φλεγμονή και τη βλάβη των εγγύς σωληναριακών κυττάρων σε ένα μοντέλο νεφροπάθειας ποντικού υπερφόρτωσης πρωτεΐνης.Η θεραπεία GW501516 ενισχύει την αντοχή στο τρέξιμο και την αναλογία των θετικών μυϊκών ινών της ηλεκτρικής αφυδρογονάσης (SDH) τόσο σε εκπαιδευμένα όσο και σε μη εκπαιδευμένα ποντίκια.