Agonist API GW501516, weißes Pulver

GW 501516 ist ein Agonist von PPARδ mit einem EC50-Wert von 1,1 nM.
GW501516 ist nachweislich der wirksamste und selektivste PPARα-Agonist, der bekannt ist, mit einem EC 50 von 1,1 nM gegen PPARα und einer 1000-fachen Selektivität gegenüber den anderen menschlichen Subtypen, PPARα und -γ.GW501516 übt entzündungshemmende Wirkungen in kultivierten proximalen tubulären (mProx)Zellen der Maus aus.GW501516 hemmt dosisabhängig den durch Palmitat und TNFα induzierten Anstieg der MCP-1-mRNA-Expression.
GW501516 verursacht eine beeinträchtigte Knochenbildung, was zu einer verringerten BMD und einer Verschlechterung der Knocheneigenschaften bei OVX-Ratten führt.GW501516 mildert interstitielle Entzündungen und Schäden an proximalen tubulären Zellen in einem Protein-Überladungs-Maus-Nephropathiemodell.Die Behandlung mit GW501516 steigert die Laufausdauer und den Anteil an Succinatdehydrogenase (SDH)-positiven Muskelfasern sowohl bei trainierten als auch bei untrainierten Mäusen.