Xylazine CAS NO: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

Medicinsk brug
Toluen thiazid er almindeligt anvendt som beroligende, muskelafslappende og smertestillende middel.Det bruges ofte til at behandle stivkrampe.Xylazin minder meget om lægemidler som phenothiazin, tricykliske antidepressiva og clonidin.Som bedøvelsesmiddel bruges det ofte i kombination med ketamin.Xylazin ser ud til at reducere kroppens følsomhed over for insulin og glukoseoptagelse.Yohimbine er en alfa2-adrenerg receptorantagonist, der er blevet brugt til at reducere glukoseniveauer til sunde niveauer.Yohimbin reverserer bivirkningerne af toluen thiazid i kliniske omgivelser, hvis det administreres intravenøst ​​kort efter administration af toluen thiazid

farmakodynamik

Xylazin er en potent alfa 2 adrenerg agonist.Toluenthiazid og andre alfa2-adrenerge receptoragonister fordeles i hele kroppen inden for 30-40 minutter, når de gives.På grund af dets høje lipofilicitet stimulerer toluenthiazid direkte centrale α2-receptorer såvel som perifere αadrenerge receptorer i en række forskellige væv.Som en agonist resulterer toluenthiazid i reduceret neurotransmission af noradrenalin og dopamin i centralnervesystemet.Det gør det ved at efterligne noradrenalins binding til autoreceptorer på den præsynaptiske overflade, hvilket resulterer i feedbackhæmning af noradrenalin.

Xylazin virker også som en transporthæmmer ved at hæmme noradrenalintransportfunktionen ved kompetitivt at hæmme substrattransport.Således øgede toluen thiazid signifikant K m og påvirkede ikke Vmax.Dette kan ske gennem direkte interaktion med regioner, der overlapper med antidepressive bindingssteder.For eksempel hæmmer toluen-thiazid og clonidin neuroblastomcellernes optagelse af MIBG (en noradrenalin-analog).Xylazin har forskellige affiniteter til cholinerge, serotonerge, dopaminerge, alpha1, adrenerge, H 2-histamin- og opioidreceptorer.Dens kemiske struktur ligner meget den af ​​phenothiaziner, tricykliske antidepressiva og clonidin