Agonist API GW501516 hvidt pulver

GW 501516 er en agonist af PPARδ med EC50 værdi på 1,1 nM.
GW501516 er vist at være de mest potente og selektive PPARa-agonister kendt med en EC 50 på 1,1 nM mod PPARa og 1000 gange selektivitet i forhold til de andre humane subtyper, PPARa og -y.GW501516 udøver antiinflammatoriske virkninger i musedyrkede proksimale tubulære (mProx) celler.GW501516 hæmmer palmitat- og TNFa-inducerede stigninger i MCP-1 mRNA-ekspression på en dosisafhængig måde.
GW501516 forårsager nedsat knogledannelse, hvilket fører til nedsat BMD og forringelse af knogleegenskaber hos OVX-rotter.GW501516 dæmper interstitiel inflammation og proksimal tubulær cellebeskadigelse i en proteinoverbelastningsmusenefropatimodel.GW501516-behandling øger løbeudholdenheden og andelen af ​​succinatdehydrogenase (SDH)-positive muskelfibre i både trænede og utrænede mus.