Agonist API GW501516 powdr gwyn

Mae GW 501516 yn agonist o PPARδ gyda gwerth EC50 o 1.1 nM.
Dangosir mai GW501516 yw'r agonyddion PPARα mwyaf grymus a detholus sy'n hysbys gyda EC 50 o 1. 1 nM yn erbyn detholedd PPARα a 1000-plyg dros yr isdeipiau dynol eraill, PPARα a -γ.Mae GW501516 yn cael effeithiau gwrthlidiol mewn celloedd tiwbaidd procsimol (mProx) diwylliedig llygoden.Mae GW501516 yn atal cynnydd palmitate- a TNFα a achosir mewn mynegiant mRNA MCP-1 mewn modd sy'n dibynnu ar ddos.
Mae GW501516 yn achosi nam ar ffurf esgyrn, gan arwain at lai o BMD a dirywiad mewn eiddo esgyrn mewn llygod mawr OVX.Mae GW501516 yn gwanhau llid interstitial a difrod celloedd tiwbaidd procsimol mewn model neffropathi llygoden gorlwytho protein.Mae triniaeth GW501516 yn gwella dygnwch rhedeg a chyfran y ffibrau cyhyrau succinate dehydrogenase (SDH)-positif mewn llygod hyfforddedig a heb eu hyfforddi.