Xylazin CAS NO: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazin, Chanazin

Lékařské použití
Toluen thiazid se běžně používá jako sedativum, svalový relaxant a analgetikum.Často se používá k léčbě tetanu.Xylazin je velmi podobný lékům, jako je fenothiazin, tricyklická antidepresiva a klonidin.Jako anestetikum se často používá v kombinaci s ketaminem.Zdá se, že xylazin snižuje citlivost těla na příjem inzulínu a glukózy.Yohimbin je antagonista alfa2 adrenergního receptoru, který se používá ke snížení hladiny glukózy na zdravou úroveň.Yohimbin ruší vedlejší účinky toluen thiazidu v klinickém prostředí, pokud je podáván intravenózně krátce po podání toluen thiazidu

farmakodynamika

Xylazin je silný alfa 2 adrenergní agonista.Toluen thiazid a další agonisté alfa2 adrenergních receptorů se po podání distribuují do celého těla během 30-40 minut.Díky své vysoké lipofilitě toluen thiazid přímo stimuluje centrální α2 receptory i periferní αadrenergní receptory v různých tkáních.Toluen thiazid jako agonista vede ke snížení neurotransmise norepinefrinu a dopaminu v centrálním nervovém systému.Činí tak napodobováním vazby norepinefrinu na autoreceptory na presynaptickém povrchu, což má za následek zpětnovazební inhibici norepinefrinu.

Xylazin také působí jako inhibitor transportu inhibicí funkce transportu norepinefrinu kompetitivní inhibicí transportu substrátu.Toluenthiazid tedy významně zvýšil Km a neovlivnil Vmax.K tomu může dojít prostřednictvím přímé interakce s oblastmi, které se překrývají s vazebnými místy antidepresiva.Například toluen thiazid a klonidin inhibují vychytávání MIBG (analog norepinefrinu) buňkami neuroblastomu.Xylazin má různé afinity k cholinergním, serotonergním, dopaminergním, alfa1, adrenergním, H2-histaminovým a opioidním receptorům.Jeho chemická struktura je velmi podobná struktuře fenothiazinů, tricyklických antidepresiv a klonidinu