Agonist API GW501516 bílý prášek

GW 501516 je agonista PPAR5 s hodnotou EC50 1,1 nM.
Ukázalo se, že GW501516 jsou nejúčinnější a nejselektivnější známí agonisté PPARa s EC50 1,1 nM proti PPARa a 1000násobnou selektivitou oproti jiným lidským podtypům, PPARa a -y.GW501516 má protizánětlivé účinky u myších kultivovaných proximálních tubulárních (mProx) buněk.GW501516 inhibuje palmitátem a TNFa-indukované zvýšení exprese mRNA MCP-1 způsobem závislým na dávce.
GW501516 způsobuje zhoršenou tvorbu kosti, což vede ke snížení BMD a zhoršení vlastností kostí u OVX potkanů.GW501516 zmírňuje intersticiální zánět a poškození proximálních tubulárních buněk v modelu nefropatie u myší s přetížením proteinů.Léčba GW501516 zvyšuje běžeckou vytrvalost a podíl svalových vláken pozitivních na sukcinátdehydrogenázu (SDH) u trénovaných i netrénovaných myší.