Agonist API GW501516 pols blanca

GW 501516 és un agonista de PPARδ amb un valor EC50 d'1,1 nM.
Es demostra que GW501516 són els agonistes de PPARα més potents i selectius coneguts amb una EC 50 d'1,1 nM contra PPARα i una selectivitat de 1000 vegades respecte als altres subtipus humans, PPARα i -γ.GW501516 exerceix efectes antiinflamatoris en cèl·lules tubulars proximals (mProx) cultivades amb ratolí.GW501516 inhibeix els augments induïts per palmitat i TNFα en l'expressió d'ARNm de MCP-1 de manera dependent de la dosi.
GW501516 provoca una formació òssia deteriorada, que provoca una disminució de la DMO i el deteriorament de les propietats òssies en rates OVX.GW501516 atenua la inflamació intersticial i el dany de les cèl·lules tubulars proximals en un model de nefropatia de ratolí amb sobrecàrrega de proteïnes.El tractament GW501516 millora la resistència a la carrera i la proporció de fibres musculars positives amb succinat deshidrogenasa (SDH) tant en ratolins entrenats com no entrenats.