Xylazine CAS NO: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

Medicinska upotreba
Toluen tiazid se obično koristi kao sedativ, relaksant mišića i analgetik.Često se koristi za liječenje tetanusa.Ksilazin je vrlo sličan lijekovima kao što su fenotiazin, triciklički antidepresivi i klonidin.Kao anestetik, često se koristi u kombinaciji sa ketaminom.Čini se da ksilazin smanjuje osjetljivost tijela na inzulin i unos glukoze.Yohimbine je antagonist alfa2 adrenergičkih receptora koji se koristi za smanjenje nivoa glukoze na zdrave nivoe.Yohimbine poništava nuspojave toluen tiazida u kliničkom okruženju ako se primjenjuje intravenozno ubrzo nakon primjene toluen tiazida

farmakodinamika

Ksilazin je snažan alfa 2 adrenergički agonist.Toluen tiazid i drugi agonisti alfa2 adrenergičkih receptora se distribuiraju po tijelu u roku od 30-40 minuta kada se daju.Zbog svoje visoke lipofilnosti, toluen tiazid direktno stimuliše centralne α2 receptore kao i periferne αadrenergičke receptore u različitim tkivima.Kao agonist, toluen tiazid dovodi do smanjene neurotransmisije norepinefrina i dopamina u centralnom nervnom sistemu.To čini oponašajući vezivanje norepinefrina za autoreceptore na presinaptičkoj površini, što rezultira povratnom inhibicijom norepinefrina.

Ksilazin također djeluje kao inhibitor transporta tako što inhibira transportnu funkciju norepinefrina kompetitivnim inhibiranjem transporta supstrata.Dakle, toluen tiazid je značajno povećao K m i nije uticao na V max.Ovo se može dogoditi kroz direktnu interakciju s regijama koje se preklapaju sa mjestima vezivanja antidepresiva.Na primjer, toluen tiazid i klonidin inhibiraju preuzimanje MIBG-a (analog norepinefrina) ćelijama neuroblastoma.Ksilazin ima različite afinitete za holinergičke, serotonergičke, dopaminergičke, alfa1, adrenergičke, H 2-histaminske i opioidne receptore.Njegova hemijska struktura je vrlo slična onoj kod fenotiazina, tricikličnih antidepresiva i klonidina