Агонист API GW501516 бял прах

GW 501516 е агонист на PPARδ с EC50 стойност от 1,1 nM.
Показано е, че GW501516 е най-мощният и селективен PPARα агонист, познат с EC50 от 1.1 nM срещу PPARα и 1000-кратна селективност спрямо другите човешки подтипове, PPARα и -γ.GW501516 проявява противовъзпалителни ефекти в миши култивирани проксимални тубулни (mProx) клетки.GW501516 инхибира индуцираното от палмитат и TNFα повишаване на експресията на MCP-1 mRNA по дозозависим начин.
GW501516 причинява нарушено костно образуване, което води до намалена BMD и влошаване на костните свойства при OVX плъхове.GW501516 отслабва интерстициалното възпаление и увреждането на проксималните тубулни клетки в модел на мишка нефропатия с претоварване с протеини.Лечението с GW501516 подобрява издръжливостта при бягане и дела на положителни за сукцинат дехидрогеназа (SDH) мускулни влакна както при тренирани, така и при нетренирани мишки.