Xylazine CAS NO: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

Tibbi istifadə
Toluen tiazid adətən sakitləşdirici, əzələ gevşetici və analjezik kimi istifadə olunur.Tez-tez tetanozun müalicəsində istifadə olunur.Xylazine fenotiazin, trisiklik antidepresanlar və klonidin kimi dərmanlara çox oxşardır.Anesteziya kimi, tez-tez ketamin ilə birlikdə istifadə olunur.Xylazine bədənin insulinə və qlükoza qəbuluna həssaslığını azaldır.Yohimbine, qlükoza səviyyəsini sağlam səviyyələrə endirmək üçün istifadə edilən bir alfa2 adrenergik reseptor antaqonistidir.Yohimbine, toluen tiazid tətbiq edildikdən qısa müddət sonra venadaxili yeridildikdə, klinik şəraitdə toluen tiazidinin yan təsirlərini aradan qaldırır.

farmakodinamikası

Xylazine güclü alfa 2 adrenergik agonistdir.Toluen tiazid və digər alfa2 adrenergik reseptor agonistləri verildikdə 30-40 dəqiqə ərzində bütün bədənə paylanır.Yüksək lipofilliyinə görə toluen tiazid müxtəlif toxumalarda mərkəzi α2 reseptorlarını, eləcə də periferik αadrenergik reseptorları birbaşa stimullaşdırır.Bir agonist olaraq, toluen tiazid mərkəzi sinir sistemində norepinefrin və dopaminin neyrotransmissiyasının azalması ilə nəticələnir.Bu, norepinefrin presinaptik səthdə avtoreseptorlara bağlanmasını təqlid edərək edir ki, bu da noradrenalinin əks əlaqə inhibəsi ilə nəticələnir.

Xylazine həmçinin substratın nəqlini rəqabətli şəkildə inhibə edərək norepinefrin daşıma funksiyasını inhibə edərək nəqliyyat inhibitoru kimi çıxış edir.Beləliklə, toluen tiazid K m-ni əhəmiyyətli dərəcədə artırdı və V max-a təsir etmədi.Bu, antidepresan bağlama yerləri ilə üst-üstə düşən bölgələrlə birbaşa qarşılıqlı əlaqə yolu ilə baş verə bilər.Məsələn, toluen tiazid və klonidin nöroblastoma hüceyrələri tərəfindən MIBG-nin (norepinefrin analoqu) mənimsənilməsini maneə törədir.Xylazine xolinergik, serotonerjik, dopaminergik, alfa1, adrenergik, H 2-histamin və opioid reseptorlarına müxtəlif yaxınlıqlara malikdir.Kimyəvi quruluşu fenotiazinlər, trisiklik antidepresanlar və klonidin ilə çox oxşardır.