Agonist API GW501516 ağ toz

GW 501516 EC50 dəyəri 1,1 nM olan PPARδ agonistidir.
GW501516 PPARα-ya qarşı EC 50 1. 1 nM və digər insan alt tipləri, PPARα və -γ ilə müqayisədə 1000 qat selektivliyi ilə tanınan ən güclü və seçici PPARα agonistləri olduğu göstərilir.GW501516 siçan yetişdirilmiş proksimal boru (mProx) hüceyrələrində antiinflamatuar təsir göstərir.GW501516, MCP-1 mRNA ifadəsində palmitat və TNFα ilə induksiya olunan artımları dozadan asılı olaraq inhibə edir.
GW501516 sümük formalaşmasının pozulmasına səbəb olur, bu da OVX siçovullarında BMD-nin azalmasına və sümük xüsusiyyətlərinin pisləşməsinə səbəb olur.GW501516 zülal yüklü siçan nefropatiyası modelində interstisial iltihabı və proksimal boru hüceyrə zədəsini zəiflədir.GW501516 müalicəsi həm təlim keçmiş, həm də təlim almamış siçanlarda qaçış dözümlülüyünü və süksinat dehidrogenaz (SDH) müsbət əzələ liflərinin nisbətini artırır.