Agonist API GW501516 ነጭ ዱቄት

GW 501516 የ PPARδ agonist EC50 ዋጋ 1.1 nM ነው።
GW501516 በ EC 50 of 1. 1 nM ከPPARA እና 1000-fold selectivity ከሌሎች የሰዎች ንዑስ ዓይነቶች PPARA እና -γ ጋር የሚታወቁ በጣም ኃይለኛ እና መራጭ የPPARA agonists ሆኖ ይታያል።GW501516 በመዳፊት ባደጉ ፕሮክሲማል ቱቡላር (mProx) ሕዋሶች ውስጥ ፀረ-ብግነት ተጽእኖን ይፈጥራል።GW501516 በ MCP-1 mRNA አገላለጽ ልክ መጠን-ጥገኛ በሆነ መልኩ በፓልሚታቴ-እና በቲኤንኤፍኤ-የተፈጠሩ ጭማሪዎችን ይከለክላል።
GW501516 የተዳከመ የአጥንት መፈጠርን ያስከትላል፣ ይህም ወደ BMD እንዲቀንስ እና በኦቪኤክስ አይጦች ውስጥ የአጥንት ንብረቶች መበላሸት ያስከትላል።GW501516 በፕሮቲን ከመጠን በላይ በተጫነ የመዳፊት ኔፍሮፓቲ ሞዴል ውስጥ የመሃል መሃከል እብጠትን እና የፕሮክሲማል ቲዩላር ሴል ጉዳትን ይቀንሳል።የ GW501516 ሕክምና የመሮጥ ጽናትን እና የሱኩሲኔት ዲሃይድሮጂንሴስ (ኤስዲኤች) አዎንታዊ የጡንቻ ፋይበር መጠን በሰለጠኑ እና ባልሰለጠነ አይጥ ውስጥ ይጨምራል።